【奧美沙坦】   

【奧美沙坦】中文名稱: 奧美沙坦
【奧美沙坦】中文同義詞: 4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[2'-(四唑-5-基)基]基]甲基咪唑-5-羧酸;奧美沙坦;奧美沙坦EP雜質A
【奧美沙坦】英文名稱: Olmesartan
【奧美沙坦】英文同義詞: 4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic acid;Olmesartan;4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2’-(1H-tetazol-5-yl)[1,1’-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic Acid;CS 088;Olmesartan Acid;RNH 6270;CS 088-d6;OlMesartan (RNH6270, CS-088)
【奧美沙坦】CAS號: 144689-24-7
【奧美沙坦】分子式: C24H26N6O3
【奧美沙坦】分子量: 446.5
【奧美沙坦】EINECS號:
【奧美沙坦】相關類別: Bases & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;Isotope Labeled Compounds;G蛋白偶聯受體&G蛋白
【奧美沙坦】Mol文件: 144689-24-7.mol
【奧美沙坦】用途: 高血壓,在治療高血壓病的各類藥物中,ARB之所以成為應用比例上升快的藥物,其重要原因是該類藥物的有效性和良好的安全性(妊娠婦女除外)
【奧美沙坦】降壓療效:  
奧美沙坦酯具有優異的降壓作用。7項與安慰劑對照的臨床研究顯示,奧美沙坦酯具有強效的降壓作用,每天5 mg、20 mg和40 mg的用藥劑量,可分別降低坐位收縮壓12.4 mmHg、15.1 mmHg 和17.6 mmHg;降低坐位舒張壓9.8 mmHg、12.2 mmHg和13.1 mmHg
奧美沙坦酯的降壓作用對不同性別、年齡(<65歲或≥65歲)的患者無顯著差異。奧美沙坦酯在美國上市的推薦起始劑量為20 mg/日,必要時可加至40 mg/日。研究者觀察了奧美沙坦酯20 mg qd的降壓作用,經24小時動態血壓監測顯示,該劑量可降低平均收縮壓15.2 mmHg和平均舒張壓11.2 mmHg,這與奧美沙坦酯10 mg bid相同,均明顯優于安慰劑。而且在各觀察時間點的血壓都有較顯著的、程度相近的下降。臨床觀察充分證實了,口服奧美沙坦酯1天1次可24小時控制血壓。
比較: 
與其他降壓藥物單藥治療輕、中度高血壓相比,奧美沙坦酯的降壓作用更強。一項共納入291例高血壓患者的研究結果顯示,治療8周后,奧美沙坦酯20 mg/日組(145例)的診所坐位收縮壓和舒張壓分別下降了11.3 mmHg和11.5 mmHg,50 mg/日組(146例)分別下降了9.5 mmHg和8.2 mmHg;奧美沙坦酯組舒張壓的降低顯著優于組,達到統計學顯著差異;奧美沙坦酯組收縮壓的降低亦優于組,但無顯著差異。同樣,24小時平均收縮壓和舒張壓的降幅前者為12.5 mmHg和8.5 mmHg,后者僅為9.0 mmHg和6.2 mmHg。
同一項隨機、雙盲、平行的多中心研究,同時比較多種ARB類藥物以起始劑量治療8周后的降壓作用。該研究入選578例應用安慰劑后坐位舒張壓在100 mmHg~115 mmHg的患者,分別服用奧美沙坦酯 20 mg/日(145例)和50 mg/日(146例);80 mg/日(142例)和150 mg/日(145例)8周。在第2周時各組收縮壓和舒張壓依次下降了13.0 mmHg和10.7 mmHg;9.2 mmHg和9.0 mmHg;8.9 mmHg和7.6 mmHg;10.8 mmHg和9.0 mmHg,其中以奧美沙坦酯組下降幅度大,收縮壓和舒張壓下降幅度與其他各組均有顯著差異(P<0.05)。8周時,各組舒張壓分別下降了11.5 mmHg、8.2 mmHg、7.9 mmHg和9.9 mmHg,奧美沙坦酯組下降幅度仍然明顯大于其他組,具有顯著差異(P<0.05)。
另一項隨機、雙盲、雙模擬的研究比較了奧美沙坦酯20 mg/日(320例)與坎地沙坦8 mg/日(325例)對輕、中度高血壓的療效。結果顯示,在用藥后1、2和8周時,前者的24小時平均舒張壓分別下降了6.7 mmHg、8.2 mmHg和9.3 mmHg,后者為5.2 mmHg、6.1 mmHg和7.8 mmHg,奧美沙坦酯降壓效果更顯著(P<0.05);奧美沙坦酯組的收縮壓分別下降了9.3 mmHg、10.9 mmHg和12.9 mmHg,坎地沙坦組則分別下降了7.2 mmHg、8.7 mmHg和11.3 mmHg,也是奧美沙坦酯的降壓幅度大,但未達到顯著差異。
在一項與比較的研究中,采用24小時動態血壓監測,結果顯示奧美沙坦酯20 mg/日(171例)與5 mg/日(172例)降低平均收縮壓和舒張壓的作用幾乎相同,前者的降幅分別為12.2 mmHg和7.7 mmHg,后者分別為12.3 mmHg和7.0 mmHg。奧美沙坦酯組達到動態收縮壓<130 mmHg或動態舒張壓<85 mmHg的積極降壓目標比例分別為33.9%和48.0%,顯著高于組的17.4%和34.3%。
含量99%
 1公斤/鋁箔袋